抗生素，是指由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線(xiàn)菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類(lèi)次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液中的提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。

 

　　一、主要分類(lèi)

 

　　按照其化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可以分為：喹諾酮類(lèi)抗生素、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)抗生素等。

 

　　而按照其用途，抗生素可以分為抗細(xì)菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農(nóng)用抗生素及其他微生物藥物（如麥角菌產(chǎn)生的具有藥理活性的麥角堿類(lèi)，有收縮子宮的作用）等。

 

　　根據(jù)其種類(lèi)的不同，抗生素的生產(chǎn)有多種方式，如青霉素由微生物發(fā)酵法進(jìn)行生物合成，磺胺、喹諾酮類(lèi)等，可用化學(xué)合成法生產(chǎn)；還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學(xué)、生物或生化方法進(jìn)行分子結(jié)構(gòu)改造而制成的各種衍生物。

 

　　二、作用機(jī)制

 

　　抗生素產(chǎn)生殺菌作用主要有4種機(jī)制，即：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成、與細(xì)胞膜相互作用、干擾蛋白質(zhì)的合成以及抑制核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。

 

　　1、抑制細(xì)胞壁的合成

 

　　細(xì)菌的細(xì)胞壁主要由多糖、蛋白質(zhì)和類(lèi)脂類(lèi)構(gòu)成，具有維持形態(tài)、抵抗?jié)B透壓變化、允許物質(zhì)通過(guò)的重要功能。因此，抑制細(xì)胞壁的合成會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡；而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞因?yàn)闆](méi)有細(xì)胞壁，所以不受這些藥物的影響。這一作用的達(dá)成依賴(lài)于細(xì)菌細(xì)胞壁的一種蛋白，通常稱(chēng)為青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素能和這種蛋白結(jié)合從而抑制細(xì)胞壁的合成，所以PBPs也是這類(lèi)藥物的作用靶點(diǎn)。以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)，但是頻繁的使用會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌的抗藥性增強(qiáng)。

 

　　2、與細(xì)胞膜相互作用

 

　　一些抗菌素與細(xì)胞的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性，使菌體內(nèi)鹽類(lèi)離子、蛋白質(zhì)、核酸和氨基酸等重要物質(zhì)外漏，這對(duì)細(xì)胞具有致命的作用。但細(xì)菌細(xì)胞膜與人體細(xì)胞膜基本結(jié)構(gòu)有若干相似之處，因此該類(lèi)抗生素對(duì)人有一定的毒性。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。

 

　　3、干擾蛋白質(zhì)的合成

 

　　干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素（放線(xiàn)菌素）類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和氯霉素。蛋白質(zhì)的合成是在核糖體上進(jìn)行的，其核糖體由由50S和30S兩個(gè)亞基組成。其中，氨基糖苷類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)等主要作用于50S亞基，抑制蛋白質(zhì)合成的起始反應(yīng)、肽鏈延長(zhǎng)過(guò)程和終止反應(yīng)。

 

　　4、抑制核酸復(fù)制和轉(zhuǎn)錄

 

　　抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制，可以抑制細(xì)菌核酸的功能，進(jìn)而阻止細(xì)胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶，利福平等。

 

　　三、作用特點(diǎn)

　　1、直接作用于菌體細(xì)胞

 

　　抗生素能選擇性地作用于菌體細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成系統(tǒng)的特定環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞的代謝作用，妨礙生命活動(dòng)或使停止生長(zhǎng)，甚至死亡，而不同于無(wú)選擇性的普通消毒劑或殺菌劑。其抗菌活性主要表現(xiàn)為抑菌、殺菌和溶菌三種現(xiàn)象。

 

　　2、具有選擇性的抗生譜

 

　　抗生素的作用具有選擇性，不同抗生素對(duì)不同病原菌的作用不一樣。對(duì)某種抗生素敏感的病原菌種類(lèi)稱(chēng)為該抗生素的抗生譜（抗菌譜）。僅對(duì)單一菌種或?qū)儆锌咕�作用，這類(lèi)抗生素稱(chēng)為窄譜抗菌素，如青霉素只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有抑制作用。不僅對(duì)細(xì)菌有作用，而且對(duì)衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲(chóng)有抑制作用，這類(lèi)抗生素稱(chēng)為廣譜抗菌素，如四環(huán)素族（金霉素、土霉素等）對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性、立克次體以及一部分病毒和原蟲(chóng)等都有抑制作用。

 

　　3、具有有效作用濃度

 

　　抗生素是一種生理活性物質(zhì)。各種抗生素一般都能在很低濃度下對(duì)病原菌就發(fā)生作用，這是抗生素區(qū)別于其他化學(xué)殺菌劑的又一主要特點(diǎn)。各種抗生素對(duì)不同微生物的有效濃度各異，通常以抑制微生物生長(zhǎng)的最低濃度（MIC）作為抗生素的抗菌強(qiáng)度，簡(jiǎn)稱(chēng)有效濃度。有效濃度越低，表明抗菌作用越強(qiáng)。有效濃度在100mg/L以上的是作用強(qiáng)度較低的抗生素，有效濃度在1mg/L以下的是作用強(qiáng)度高的抗生素。

 

　　4、具有選擇性毒力

 

　　抗生素對(duì)人和動(dòng)植物的毒性小于微生物，稱(chēng)為選擇性毒力。其對(duì)敏感微生物有專(zhuān)性拮抗作用，而且作用很強(qiáng)，一萬(wàn)倍以上的稀釋液仍有顯著的抑菌和殺菌效果。

 

 

　　例題：抗生素主要是針對(duì)（    ）的。

 

　　A.感冒

 

　　B.發(fā)燒

 

　　C.傳染病

 

　　D.細(xì)菌感染

 

　　正確答案：D

 

　　解析：抗生素是能抵抗致病微生物的藥物，是抗菌消炎藥中最大的一類(lèi)�？股�素是由細(xì)菌、真菌或其他微生物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的物質(zhì)，具有抑制或殺滅細(xì)菌、真菌、螺旋體、支原體、衣原體等致病微生物的作用，用于治療各種細(xì)菌感染或其他致病微生物。

 

　　故正確答案為D。